Paracetamol là loại thuốc thường xuyên được sử dụng trong điều trị các bệnh lý như đau đầu, cảm cúm, đau răng,… Tuy được sử dụng phổ biến nhưng không phải ai cũng hiểu rõ về tác dụng, liều dùng hay các thận trọng khi dùng thuốc. Đừng bỏ lỡ bài viết dưới đây để tìm hiểu về những vấn đề nói trên nhé!

1. Paracetamol có tác dụng gì?

      Paracetamol còn có tên gọi khác là Acetaminophen là một dạng hoạt chất có tác dụng hạ sốt và giảm đau hiệu quả. Hiện nay, Paracetamol là loại thuốc được thay thế cho Aspirin khi sử dụng với mục đích giảm đau, không có khả năng chống viêm.

      Thông thường thuốc được chỉ định điều trị trong các trường hợp đau nhức như đau đầu, đau cơ, đau răng, đau lưng,… và hạ sốt. Thuốc gần như không gây ra các ảnh hưởng tiêu cực đến tim mạch hay hệ hô hấp, không gây mất cân bằng acid và base, không gây kích ứng hay xước niêm mạc dạ dày,… trong quá trình sử dụng. Và chỉ gây tác động nhẹ đến hệ thần kinh.

2. Dược lý và cơ chế tác dụng

      Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm.

      Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.

      Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

      Với liều điều trị, paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

      Khi dùng quá liều, một chất chuyển hóa của paracetamol là N-acetyl-benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Liều bình thường, paracetamol dung nạp tốt, không có nhiều tác dụng phụ của aspirin. Tuy vậy, quá liều cấp tính (trên 10 g) làm thương tổn gan gây chết người, và những vụ ngộ độc và tự vẫn bằng paracetamol đã tăng lên một cách đáng lo ngại trong những năm gần đây. Ngoài ra, nhiều người trong đó có cả thầy thuốc, dường như không biết tác dụng chống viêm kém của paracetamol.

      Dược động học

      Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài, paracetamol chậm được hấp thu một phần. Thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

      Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

      Thải trừ: Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.

      Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl - hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.

      Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.

3. Chỉ định

      Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa.

Đau

      Paracetamol được dùng giảm đau tạm thời trong điều trị chứng đau nhẹ và vừa. Thuốc có hiệu quả nhất là làm giảm đau cường độ thấp có nguồn gốc không phải nội tạng.

      Paracetamol không có tác dụng trị thấp khớp. Paracetamol là thuốc thay thế salicylat (được ưa thích ở người bệnh chống chỉ định hoặc không dung nạp salicylat) để giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt.

Sốt

      Paracetamol thường được dùng để giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, khi sốt có thể có hại hoặc khi hạ sốt, người bệnh sẽ dễ chịu hơn. Tuy vậy, liệu pháp hạ sốt nói chung không đặc hiệu, không ảnh hưởng đến tiến trình của bệnh cơ bản, và có thể che lấp tình trạng bệnh của người bệnh.

4. Chống chỉ định

Thuốc được chống chỉ định trong các trường hợp như:

• Người mẫn cảm, dị ứng với paracetamol.
• Người có tiểu sự bị các bệnh về gan.
• Người bị nghiện rượu bia, thường xuyên sử dụng các chất kích thích.
• Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase.

      Hiện nay chưa có nghiên cứu nào chỉ ra thuốc có tác dụng phụ với phụ nữ mang thai, phụ nữ đang cho con bú. Tuy nhiên, đây là những đối tượng này thường nhạy cảm và dễ bị tác động, do đó, vẫn nên tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.

5. Những thận trọng khi sử dụng thuốc

• Khi sử dụng paracetamol cần làm theo chỉ định của bác sĩ hoặc chỉ dẫn trên bao bì thuốc.
• Không sử dụng quá liều quy định của thuốc vì có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan. Với người lớn không quá 4000mg/ngày và không uống quá 1000/liều dùng.
• Không tự ý sử dụng thuốc cho trẻ nhỏ dưới 2 tuổi, chỉ dùng khi có sự chỉ định của bác sĩ. Nên sử dụng đúng các dạng thuốc paracetamol chuyên biệt cho trẻ để thuốc có tác dụng tốt nhất.
• Với thuốc có dạng viên nhai nén, người dùng cần nhai kỹ thuốc trước khi nuốt.
• Khi sử dụng thuốc dạng viên sủi, cần pha một gói thuốc với lượng nước tối thiểu là 118ml. Dùng hỗn hợp ngay sau khi pha.
• Thuốc ở dạng tan rã người dùng không được nhai mà cần đặt trực tiếp lên lưỡi để thuốc tự hòa tan.
• Khi sử dụng thuốc ở dạng lỏng, thay vì ước lượng liều dùng bạn cần có muỗng hoặc dụng cụ đo liều dùng. Nếu không có dụng cụ đó, bạn nên tham khảo sự tư vấn của dược sĩ hoặc làm theo chỉ dẫn trên nhãn thuốc. Lắc đều thuốc trước khi sử dụng.
• Không dùng thuốc dạng đặt để uống. Bạn cần phải rửa tay trước và sau khi đặt thuốc tại hậu môn. Hạn chế đi lại và đi vệ sinh sau khi đặt thuốc.
• Không sử dụng thuốc sau khi đã uống rượu bia. Thuốc có thể tương tác với rượu và gây các ảnh hưởng có hại tới gan.
• Trong trường hợp quên uống thuốc theo liều quy định, bạn có thể uống lại thuốc nếu thời gian cách đó không lâu và giãn thời gian uống liều thứ 2. Nếu không đảm bảo điều kiện trên, bạn có thể bỏ qua và sử dụng liều kế tiếp theo đúng thời gian uống.
• Paracetamol là biệt dược xuất hiện trong rất nhiều loại thuốc. Do đó, khi sử dụng thuốc, người bệnh không nên tự ý sử dụng các loại thuốc điều trị ho,cảm lạnh hay giảm đau khác mà không có sự kê toa của bác sĩ. Bởi điều này có thể khiến bạn vô tình sử dụng thuốc quá liều lượng cho phép.
• Nên ngưng sử dụng thuốc trong các trường hợp như: không giảm sốt sau 3 ngày dùng, xuất hiện các cơn đau sau 5 - 7 dùng thuốc, táo bón, buồn nôn, đau đầu, cơ thể phát ban, sưng tấy,…

6. Các dạng bào chế và hàm lượng thông thường của thuốc

Dạng uống

• Viên sủi với hàm lượng thông thường là 500mg như Efferalgan, Panadol sủi.
• Viên nén như Panadol viên 500mg.
• Siro uống
• Bột pha theo các gói với hàm lượng 80mg, 150mg hay 250mg như Efferalgan 80mg, Efferalgan Hapacol 150mg, Efferalgan 250mg,…

Dạng viên đặt

Thường là các loại viên đặt hậu môn với hàm lượng 80mg, 150mg và 300mg thường được dùng cho trẻ em. Hàm lượng viên đặt được sử dụng theo trọng lượng của trẻ.

7. Liều dùng và cách dùng

Liều dùng giảm đau cho người lớn

• Liều dùng chung từ 325 - 650 mg/liều cách 4 - 6 giờ đồng hồ.
• Thuốc dạng uống hay thuốc đặt hậu môn dùng với hàm lượng 500mg/liều mỗi 6 -8 giờ. Nếu dùng thuốc dạng viên nén 500mg dùng 1 viên/liều cách nhau từ 4 - 6 giờ.

Liều dùng hạ sốt và giảm đau cho trẻ em

Hạ sốt:

• Trẻ từ 4 tháng đến 9 tuổi: nên duy trì sử dụng liều dùng 30mg/kg trong 6 - 8 giờ.
• Trẻ trên 12 tuổi: có thể sử dụng liều dùng như với người lớn là từ 325 - 650 mg/liều trong 4 - 6 giờ hoặc 1000mg/liều trong 6 - 8 giờ.

Giảm đau:

• Trẻ dưới 1 tháng tuổi: dùng từ 10 - 15 mg/kg/liều cách nhau 4 - 6 giờ. Chỉ dùng khi thực sự cần thiết.
• Trẻ từ 1 tháng đến 12 tuổi: từ 10 - 15 mg/kg/liều mỗi 4 - 6 giờ, tối đa 5 liều/ngày.

Thông thường, sẽ có các dạng thuốc dành riêng cho trẻ nhỏ, do đó phụ huynh cần lưu ý các cách sử dụng. Khi cho trẻ nhỏ sử dụng thuốc, cần kiểm tra và theo dõi chặt chẽ tình trạng để đảm bảo sự an toàn của trẻ trong suốt quá trình điều trị.

8. Tác dụng phụ của thuốc

      Nhìn chung, thuốc an toàn khi sử dụng ở liều khuyến cáo. Sử dụng thuốc quá liều khuyến cáo có thể gây độc tính trên gan, thận với các biểu hiện như nước tiểu sậm màu, phân có màu đất sét, vàng da, vàng mắt, nguy hiểm hơn có thể dẫn tới tử vong.

      Khi sử dụng Paracetamol có thể gây một số phản ứng dị ứng nghiêm trọng, biểu hiện: phát ban, nổi mẩn da, sưng mặt, sưng môi, sưng lưỡi, sưng họng, khó thở. Nếu gặp các triệu chứng trên, nên ngừng thuốc và thông báo với bác sĩ.

9. Tương tác thuốc

      Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Tác dụng này có vẻ ít hoặc không quan trọng về lâm sàng, nên paracetamol được ưa dùng hơn salicylat khi cần giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt cho người bệnh đang dùng coumarin hoặc dẫn chất indandion.

Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.

Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol.

      Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan. Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid.

      Thường không cần giảm liều ở người bệnh dùng đồng thời liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật; tuy vậy, người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid.

Probenecid có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian nửa đời trong huyết tương của paracetamol.

Isoniazid và các thuốc chống lao làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan.

      Trên đây là một số thông tin về công dụng, cách sử dụng cũng như một số lưu ý khi dùng Paracetamol trong điều trị giảm đau hạ sốt. Hy vọng bài viết này sẽ giúp các bạn hiểu rõ hơn về Paracetamol, qua đó sử dụng thuốc để trị bệnh một cách hiệu quả nhất.

TÀI LIỆU THAM KHẢO

https://www.vinmec.com/vi/thong-tin-duoc/su-dung-thuoc-toan/paracetamol-co-tac-dung-gi/#:~:text=Paracetamol%20l%C3%A0%20lo%E1%BA%A1i%20thu%E1%BB%91c%20gi%E1%BA%A3m,v%E1%BB%81%20t%C3%A1c%20d%E1%BB%A5ng%20c%E1%BB%A7a%20Paracetamol.

https://medlatec.vn/tin-tuc/nhung-thong-tin-can-biet-ve-thuoc-paracetamol-s195-n17881

https://ykhoaphuocan.vn/thuvien/duoc-thu/Paracetamol